O gel de peróxido de carbamida, ao entrar em contato com a saliva, decompõe-se em peróxido de hidrogênio e ureia. Já o peróxido de hidrogênio transforma-se em água e oxigênio, e a ureia em amônia e dióxido de carbono.
O processo básico desse mecanismo de ação é uma reação de oxidação, que produz radicais livres. O oxigênio que se origina do peróxido penetra na estrutura dental e quebra o pigmento que escurece o dente (formado por grandes cadeias de carbono) em cadeias menores e mais claras.
Durante o clareamento, essas cadeias de carbono são transformadas em dióxido de carbono (CO2) e água (H2O), que são liberadas junto com o oxigênio para fora do dente.